期刊简介

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  • 杂志名称:中医药导报杂志
  • 主管单位:湖南省卫生厅
  • 主办单位:湖南省中医药学会;湖南省中医管理局
  • 国际刊号:1672-951X
  • 国内刊号:43-1446/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国科技核心期刊 中国科技论文统计源期刊期刊收录:知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 国家图书馆馆藏, 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 万方收录(中)
中医药导报杂志2015年第06期

大黄素在人肝微粒体中的体外代谢研究

欧阳玲玲;徐文;白俊其;郭兰;丘小惠

关键词:细胞色素P450, 超高效液相色谱-串联质谱, 体外, 大黄素, 药物相互作用
摘要:目的:研究大黄素对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的影响以及在人肝微粒体中的代谢产物和参与酶亚型,为临床合理用药提供参考.方法:采用LC-MS/MS检测方法,建立6种混合探针底物的Cocktail体外方法,快速评价大黄素对CYP450同工酶活性的影响.同时在人肝微粒体孵育体系中加入大黄素和CYP450各亚型酶的特异性抑制剂,检测大黄素的代谢清除率,鉴定大黄素在人肝微粒体中代谢产物和代谢酶表型.结果:大黄素对CYP2D6和CYP2C19有强抑制作用,IC50分别为1.0060 μmol·L-1和0.5370 μmol·L-1.大黄素在人肝微粒体中有1个氧化代谢产物,参与代谢的酶亚型为CYP1A2、CYP2E1和CYP2C 19.结论:大黄素对CYP2D6和CYP2C19有抑制作用,提示在临床上需注意大黄素的用药剂量以及与其他被CYP2D6和CYP2C19代谢的药物合用时的相互作用.